男人興奮時，來自中樞神經的指令，促使陰莖海綿體製造一種化學信號 cGMP。cGMP使得平滑機放鬆，小動脈擴張，血流流入的量得以增加，海綿組織的充血即造成陰莖的勃起。細胞中另有叫做磷雙酯脢PDE-5，會將 cGMP分解，使得性興奮之後，勃起的狀態能回復平靜。無法勃起的原因常是釋放的 cGMP量不夠。[威而剛]是PDE-5的抑制劑，使得 cGMP不會很快的被分解，即使少量的 cGMP也足以發揮作用造成勃起。
